エーザイ株式会社（本社：東京都、代表執行役 CEO：内藤晴夫）は、このたび、当社の研究開発会社であるモルフォテック・インクが創製したエーザイ初の抗体薬物複合体（Antibody-Drug Conjugate：ADC）である MORAb-202 に関する最新非臨床試験データを、「第 8 回 World ADC 年次総会」において発表しましたので、お知らせします。

MORAｂ-202 は、臨床開発中の抗葉酸受容体α（FRA）抗体ファルレツズマブに、自社創製の抗がん剤エリブリン（一般名：エリブリンメシル酸塩、製品名：「ハラヴェン(R)」）をペイロード＊として組み合わせた新規 ADC です。

本年次総会では、MORAb-202 を用いた非臨床試験の結果を発表しました。MORAb-202 は、トリプルネガティブ乳がんの患者様の約 6 割に発現している FRA 陽性がん細胞への高い選択性および強い抗腫瘍活性が示されました。さらに、FRA 陽性がん細胞の周囲の FRA 陰性がん細胞に対しても、抗腫瘍活性を示すバイスタンダー効果＊＊が確認されました。MORAb-202 は、FRA 陽性がん細胞に対する高い選択性および長い血中半減期（111-178 時間）を示し、がん移植モデルマウスへの単回投与においてエリブリン臨床用量の約 5 分の 1 用量で 60 日間持続する腫瘍縮小効果が観察されました。

MORAb-202 は、標的がん細胞内に取り込まれた後、細胞内分解酵素の作用により、抗体からペイロードであるエリブリンが切り離され、エリブリンそのものが放出されることで、エリブリン本来の活性に基づく高い抗腫瘍効果が発揮されます。また ADC では、疎水性ペイロードの影響により、ADC 同士が凝
集し毒性が高まることがありますが、MORAｂ-202 は水溶性の高いエリブリンをペイロードとすることで、凝集化を 1％以下に抑制する特徴も有しており、血中において凝集することなくがん細胞へ到達することで高い安全性を示すと考えられます。

MORAb-202 は、自社創製のエリブリンを基盤とし、標的がん細胞への内在化、細胞内での薬物放出による抗腫瘍活性の発現とそれに続くバイスタンダー効果、および凝集抑制を兼ね備えた新世代ADC の特徴を有することが示唆されました。

MORAb-202 は、2017 年度下期の臨床導入をめざして準備を進めています。

当社は、がん領域を重点領域の一つと位置づけており、がんの「治癒」に向けた革新的な新薬創出をめざしています。最先端のがん研究から革新的な創薬を行い、がん患者様とそのご家族、さらには医療従事者の多様なニーズの充足とベネフィット向上により一層貢献してまいります。

＊ ペイロード： ADC の抗体にリンカーを介して結合させる抗腫瘍薬剤
＊＊ バイスタンダー効果： 標的となる抗原陽性のがん細胞内で、ADC の抗体から放出された抗腫瘍薬剤が、周辺の抗原陰性のがん細胞やがん微小環境の構成細胞に対しても有効性を示す効果

本リリースの詳細は下記をご参照ください。
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概要：エーザイ株式会社

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Source: Eisai

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